禮來（Eli Lilly，LLY-US）10月28日公布retatrutide第一場正面對決的三期試驗結果。第2型糖尿病患者每週打一針retatrutide，80週後體重平均減少19.5%到20.9%，同期打Ozempic最高核准劑量2毫克的一組只減9.4%，降血糖的幅度也比Ozempic大。
這場試驗代號TRANSCEND-T2D-2，找來1298名只靠二甲雙胍、或再加SGLT2抑制劑仍控制不好血糖的成年人，依2比2比1隨機分到retatrutide 9毫克、12毫克與Ozempic 2毫克三組。受試者開始時平均體重102.4公斤，糖化血色素平均8.3%，試驗設計登錄在美國臨床試驗資料庫。
禮來心血管代謝健康部門總裁Kenneth Custer在新聞稿中說：「在TRANSCEND-T2D-2，這是retatrutide第一場和其他腸泌素藥物比較的三期試驗，retatrutide降糖化血色素的幅度更大，減重幅度是Ozempic糖尿病最高核准劑量的2倍多。」
retatrutide兩種劑量都贏過Ozempic
試驗的主要目標是證明12毫克的retatrutide降血糖不輸Ozempic。結果兩種劑量的糖化血色素都平均下降2.2個百分點，Ozempic組下降1.8個百分點；體重方面，9毫克組平均少了約20.1公斤，12毫克組約21.5公斤，Ozempic組約9.5公斤。禮來表示，非高密度脂蛋白膽固醇、三酸甘油酯與收縮壓的改善也都優於Ozempic。
| 第80週結果 | retatrutide 9毫克 | retatrutide 12毫克 | Ozempic 2毫克 |
|---|---|---|---|
| 糖化血色素變化 | 降2.2個百分點 | 降2.2個百分點 | 降1.8個百分點 |
| 體重變化 | 減19.5%，約20.1公斤 | 減20.9%，約21.5公斤 | 減9.4%，約9.5公斤 |
| 腹瀉 | 28.3% | 32.7% | 26.4% |
| 噁心 | 21.2% | 23.8% | 21.3% |
| 便祕 | 14.2% | 13.1% | 19.8% |
| 嘔吐 | 10.2% | 15.0% | 13.2% |
| 皮膚感覺異常 | 4.8% | 6.5% | 2.7% |
| 因副作用停藥 | 4.8% | 7.9% | 2.7% |
副作用以腸胃道為主。12毫克組腹瀉、噁心、嘔吐的比例都比Ozempic組高，便祕反而較少。皮膚感覺異常的發生率在retatrutide兩組是4.8%與6.5%，Ozempic組是2.7%，禮來說多數屬於輕度到中度，治療期間通常會消退。因副作用停藥的比例，retatrutide兩組是4.8%與7.9%，Ozempic組是2.7%。
retatrutide還沒上市，全球都買不到合法的藥
retatrutide是一週打一次的三重荷爾蒙受體促效劑，一個分子同時作用在GIP、GLP-1與升糖素三種受體上。Ozempic是諾和諾德（Novo Nordisk）的semaglutide注射劑，作用在GLP-1一種受體；禮來自家的猛健樂（Mounjaro）作用在GIP與GLP-1兩種。
禮來在新聞稿中強調，retatrutide沒有獲得美國食品藥物管理局或全球任何國家的主管機關核准，任何宣稱賣retatrutide給一般消費者的人都違法。網路上標榜retatrutide的針劑，都不是合法上市的藥品。
TRANSCEND-T2D-2是retatrutide第6場交出成績的三期試驗。禮來先前公布的TRIUMPH-2試驗中，同時有肥胖與第2型糖尿病的受試者打最高劑量，平均減重20.8%。下一場受矚目的是TRIUMPH-5，retatrutide要在肥胖患者身上和猛健樂的成分tirzepatide正面比較，目前還在進行。
禮來表示，TRANSCEND-T2D-2的完整數據會在之後的醫學會議上發表，並投稿同儕審查期刊；試驗另有約650名受試者延長用藥24週，觀察長期效果與安全性。
